氯雷他定
氯雷他定/伪麻黄碱（Loratadine/Pseudoephedrine）又称氯雷伪麻片；复方氯雷他定；开瑞能；Clarinase，为氯雷他定和硫酸伪麻黄碱的复方制剂。
将4-(8-氯-5,6-二氨-11H-苯并环庚并吡啶-11-亚基)-1-甲基哌啶溶于甲苯中,滴加氯甲酸乙酯,反应完毕,加入水,分出苯层,经水洗、干燥、减压浓缩得油状物,用醚浸渍后,经重结晶,即得氯雷他定。
适应症状 编辑本段
制剂规格 编辑本段
以氯雷他定计。
氯雷他定片、氯雷他定胶囊、氯雷他定口腔崩解片、盐酸氯雷他定片、盐酸氯雷他定胶囊：10mg。
氯雷他定颗粒、氯雷他定分散片：5mg；10mg。
氯雷他定糖浆：60ml：60mg。
氯雷他定咀嚼片：5mg。
用法用量 编辑本段
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
氯雷他定片、氯雷他定颗粒、氯雷他定胶囊、氯雷他定糖浆、氯雷他定分散片、氯雷他定咀嚼片、盐酸氯雷他定片、盐酸氯雷他定胶囊：
口服，咀嚼片咀嚼后服用。
1、成人及12岁以上儿童一日1次，一次10mg（糖浆10ml）。
2、2-12岁儿童：
（1）体重>30kg：一日1次，一次10mg（糖浆10ml）。
（2）体重≤30kg：一日1次，一次5mg（糖浆10ml）。
氯雷他定口腔崩解片：
1、空腹服。取出本品置于口腔中，不需用水，无需咀嚼，本品迅速崩解，随唾液吞咽入胃。
2、成人及12岁以上的儿童：一日1次，一次1片（10mg）。
3、2-12岁儿童：体重30kg，一日1次，一次1片（10mg），体重≤30kg，一日1次，一次半片（5mg）。
4、用于手撕开掀背包装，取出药片，置于口腔中，药片将迅速崩解，随唾液吞服即可。服药不需水；不建议将药片掰开服用。
临床应用 编辑本段
1、黎翠芬通过加巴喷丁联合氯雷他定治疗维持性血液透析后皮肤瘙痒的效果及安全性分析，得出结论加巴喷丁联合氯雷他定可有效提升维持性血液透析后皮肤瘙痒患者临床疗效，改善患者生活质量，且安全性较高。（中国处方药，2019，17(10):130-131.）
2、姚波波通过氯雷他定糖浆佐治小儿过敏性紫癜临床疗效研究，得出结论氯雷他定糖浆治疗儿童过敏性紫癜的临床疗效非常好，药物安全并可大大缩短患者的治愈时间。（智慧健康，2019，5(27):74-75.）
3、曾文射，王科峰，黄智聪通过氯雷他定治疗小儿过敏性咳嗽的效果观察，得出结论小儿过敏性咳嗽采取氯雷他定治疗的效果显著，能够有效改善患者临床症状及肺功能，对患儿的康复具有积极影响，因此该种治疗方案可在临床中进行应用。（深圳中西医结合杂志，2019，29(03):158-159.）
不良反应 编辑本段
1、常见不良反应有：乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适（包括恶心、胃炎）以及皮疹等。偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。罕见不良反应有视觉模糊、血压降低或升高、晕厥、癫痫发作、乳房肿大、脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速、心悸、运动功能亢进、黄疸、肝炎、肝坏死、多形性红斑等。
2、文献报道，约300名6-12岁的儿童患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天一次，连续用药8-15天。其中188名儿童使用氯雷他定糖浆10mg/天。不良反应发生的类别和频率与成人相似。氯雷他定10mg所致的发育终止的发生率小于1%。
3、在一项双盲、安慰剂对照的临床试验中，60名2-5岁患儿接受氯雷他定每天5mg，14天，未观察到非预期的不良反应。与2-5岁患者使用氯雷他定糖浆治疗有关的发生率在2-3%的不良反应包括：腹泻、鼻出血、咽炎、流感样症状、疲劳、口炎、牙齿不适、耳痛、病毒感染和皮疹。
4、除了上述发生率大于2%的不良反应以外，还发现以下不良反应：
（1）自主神经系统：流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗、口干。
（2）一般状况：血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、抑郁、寒颤、耳鸣、病毒感染、体重增加。
（5）胃肠道系统：味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、消化不良、胃胀、胃炎、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐。
（6）肌肉骨骼系统：关节痛、肌痛。精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、抑郁、注意力不集中、失眠、易怒。
（7）生殖系统：乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。
（8）呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。
（9）皮肤及附属器官：皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、风疹。
（10）泌尿系统：尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。
（11）另外，服用本品还可偶发肝功能异常（包括黄疸、肝炎和肝坏死）、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形红斑、周围性水肿、血小板减少症、癫痫。
用药禁忌 编辑本段
对本品中的成份过敏或特异体质的病人禁用。
注意事项 编辑本段
1、精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用。
2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定。
3、本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用。
4、对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，请在医生指导下使用，可按10mg/次，隔日1次服药。
5、肾功能不全者慎用。
6、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期的安全性未被确定，孕妇慎用。本品可以从乳汁中分泌，而抗组胺药对婴儿的危害性大，特别对新生儿和早产儿，服药期必须停止哺乳。
8、老年用药：因老年患者服用后血浆浓度高于健康人,故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。
相互作用 编辑本段
2、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
药理作用 编辑本段
本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。
毒理作用 编辑本段
1、遗传毒性：
在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。
2、生殖毒性：
雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍）时，未见致畸作用。
3、致癌性：
小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。
药代动力学 编辑本段
1、健康成年人的药代动力学：
（1）据文献报道：本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h。峰浓度不受食物的影响。
（2）用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h（3-20h）和28h（8.8-92h），一般第5天血药浓度达稳态，由于本品具有首过效应，因此，药代动力学参数的个体差异较大。
（3）人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或可西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）用时服用，血浆氯雷他定浓度（4）12位健康老年人（66-78岁）口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h（6.7-37h）和17.5（11-38h）。
（5）与6名肾功正常（肌酐清除率≥80ml/min）的受试者比，12位慢性肾功不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的Tmax分别为7.6h和23.9h。血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。
（6）与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。
2、12岁以下儿童口服氯雷他定糖浆的药代学：
（1）文献报道，6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代动力学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/ml氯雷他定糖浆的药代动力学参数（AUC和Cmax）与成年人口服等量糖浆的药代动力学参数无显著差异。
（2）文献报道，2-5岁儿童（n=18）口服本品的药代动力学参数与成年人类似，单次给予5ml氯雷他定糖浆与成年人或8岁以上儿童口服10mg片剂或糖浆的AUC和Cmax相似。
（3）国外研究表明1-2岁儿童应用2.5mg本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成年人相似。
贮藏方法 编辑本段
遮光，密封，阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
新冠用药 编辑本段
2022年12月7日，国务院联防联控机制发布新冠病毒感染者居家治疗常用药参考表，其中针对流鼻涕症状的常用药物里，氯雷他定入选。
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